{"id":3925,"date":"2021-01-09T08:52:17","date_gmt":"2021-01-09T07:52:17","guid":{"rendered":"https:\/\/www.fipwarriors.eu\/?page_id=3925"},"modified":"2022-10-30T01:54:30","modified_gmt":"2022-10-29T23:54:30","slug":"gc376","status":"publish","type":"page","link":"https:\/\/www.fipwarriors.eu\/en\/gc376\/","title":{"rendered":"GC376"},"content":{"rendered":"
\"\"<\/figure>
\n
  • Molekulový vzorec: C21<\/sub>H30<\/sub>N3<\/sub>NaO8<\/sub>S<\/li>
  • CAS<\/a># 1416992-39-6<\/li>
  • Molekulová hmotnosť<\/a>: 507.5 g\/mol <\/li>
  • Sodium (2S)-2-((S)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-4-methylpentanamido)-1-hydroxy-3-(2-oxopyrrolidin-3-yl)propane-1-sulfonate<\/li>
  • Synonymum – H1NMJ5XDG5<\/li>
  • Patent# US9474759B2<\/a>
    Vlastník: Kansas State University <\/li>
  • ChemSrc<\/a>, PubChem<\/a><\/li>
  • Wiki<\/a><\/li><\/ul>\n<\/div><\/div>\n\n\n\n

    GC376 je širokospektrálne antivirotikum vyvíjané biofarmaceutickou spoločnosťou Anivive Lifesciences pre terapeutické použitie u ľudí a zvierat. Spoločnosť Anivive získala exkluzívne celosvetové patentové práva na GC376 od Kansas State University. Od roku 2020 sa GC376 skúma aj v súvislosti s liečbou COVID-19. GC376 vykazuje aktivitu proti mnohým ľudským a zvieracím vírusom vrátane koronavírusu a norovírusu. GC376 bol predmetom rozsiahlych výskumov, ktoré vyústili do viacerých in vivo<\/a> štúdií o liečbe mačacieho koronavírusu, ktorý spôsobuje smrteľnú infekčnú peritonitídu mačiek (FIP<\/a>). Ďalší výskum prebehol ohľadne použitia pri liečbe vírususovej epidemickej hnačky ošípaných.<\/p>\n\n\n\n

    Mechanizmus účinku<\/h3>\n\n\n\n

    GC376 je inhibítor<\/a> 3C (3C-Like) proteázy. Proteáza je enzým, ktorý je kľúčovo dôležitým katalyzátorom pre proteolýzu – štiepenie peptidových väzieb vírusových polyproteínov, ako aj pre spojenie častí vírusu do funkčného celku a „dozretie“ vírusu. GC376 blokuje činnosť proteázy, čím prerušuje životný cyklus vírusu, ktorý sa tak už nemôže ďalej replikovať.<\/p>\n\n\n\n

    Príprava GC376 pre injekčné použitie<\/h3>\n\n\n\n

    GC376 je pre injekčné použitie rozpustený v roztoku pozostávajúcom z 10% etanolu a 90% PEG-400.<\/p>\n\n\n\n

    Klinická štúdia a uvedenie na trh<\/h3>\n\n\n\n

    V septembri 2017 bola publikovaná klinická štúdia s názvom Efficacy of a 3C-like protease inhibitor in treating various forms of acquired feline infectious peritonitis<\/a>, ktorej hlavnými autormi sú Dr. Niels Pedersen a Yunjeong Kim. Táto štúdia jednoznačne dokázala účinnosť GC376 pri liečbe FIP. O schválenie lieku a jeho uvedenie na trh sa snaží spoločnosť Anivive<\/a>. Uvedenie na trh by sa mohlo uskutočniť snáď niekedy okolo roku 2023.
    <\/p>\n\n\n\n

    GC376 je momentálne trochu v úzadí, keďže na liečbu FIP sa používa hlavne GS441524. Ukazuje sa však, že GC376 má stále svoje opodstatnenie napríklad v situácii, keď sa objaví rezistencia na GS441524. Okrem toho je možné, že budúce lieky na FIP budú obsahovať obidve účinné látky GS441524 a GC376, vzhľadom na to, že sa vzájomne dopĺňajú, čo môže viesť k ich synergickému terapeutickému efektu. <\/p>\n\n\n\n