{"id":548,"date":"2020-02-21T08:18:20","date_gmt":"2020-02-21T07:18:20","guid":{"rendered":"http:\/\/www.fipwarriors.eu\/?page_id=548"},"modified":"2022-10-30T01:57:25","modified_gmt":"2022-10-29T23:57:25","slug":"gs441524","status":"publish","type":"page","link":"https:\/\/www.fipwarriors.eu\/en\/gs441524\/","title":{"rendered":"GS-441524"},"content":{"rendered":"
\"\"<\/figure>
\n
  • Molekulový vzorec: C12<\/sub>H13<\/sub>N5<\/sub>O4<\/sub> <\/li>
  • CAS<\/a># 1191237-69-0 <\/li>
  • Molekulová hmotnosť<\/a>: 291.26 <\/li>
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile<\/li>
  • Prášok bielej farby s mierne nažltlým odtieňom<\/li>
  • Synonymum – EVO984 <\/li>
  • Remdesivir metabolite <\/li>
  • Patent# WO2009132135A1<\/a>; US20180296584<\/a>, (US20180296584A1<\/a>)
    Vlastník:     Gilead Sciences , Inc<\/a> <\/li>
  • ChemSrc<\/a>, PubChem<\/a><\/li><\/ul>\n<\/div><\/div>\n\n\n\n

    Mechanizmus účinku<\/h3>\n\n\n\n

    GS-441524 (GS = Gilead Sciences), je nukleosidový analóg<\/a> a molekulárny prekurzor<\/a> farmakologicky aktívnej nukleosidovej trifosfátovej molekuly. GS-441524 sa stáva aktívnym až po vnútrobunečnej metabolizácii na trifosfát, ktorý je falošným substrátom pre vírusovú RNA<\/a> dependentnú RNA polymerázu. Jedná sa teda o inhibítor<\/a>, ktorý pôsobí ako ukončovacia sekvencia (terminátor) reťazca vírusovej RNA a vírus sa nemôže ďalej replikovať.<\/p>\n\n\n\n

    Príprava GS-441524 pre injekčné použitie<\/h3>\n\n\n\n

    Počas klinických testov bol GS-441524 rozpustený na koncentráciu 10 alebo 15 mg\/ml v roztoku so zložením:<\/p>\n\n\n\n

    • 5% etanol<\/li>
    • 30% propylénglykol<\/li>
    • 45% PEG 400 (polyetylénglykol)<\/li>
    • 20% voda s HCL pre nastavenie výsledného pH na hodnotu 1,5<\/li><\/ul>\n\n\n\n

      Výsledná zmes bola v sterilnej 50ml nádobe pretrepaná do rozpustenia a potom umiestnená do ultrazvukovej lázne na 5-20 minút, kým sa stala celkom čírou. Takto rozpustený liek bol následne uskladnený v chladničke a bol použitý do 3-4 týždňov.<\/p>\n\n\n\n

      Vyššie uvedené zloženie rozpúšťadla prevzali aj všetci výrobcovia liekov<\/a>, hoci podľa reakcií mačiek na rôzne značky liekov je zjavné, že nejaké rozdiely v použitej receptúre pre rozpúšťadlo predsa len existujú. Väčšina liekov na trhu sa vyrába v koncentrácii 15mg\/ml.<\/p>\n\n\n\n