EIDD-2801 (Molnupiravir)

EIDD-2801 sa skúma pre jeho aktivitu proti mnohým vírusovým infekciám vrátane chrípky, MERS-CoV a SARS-CoV-2.

Mechanizmus účinku

EIDD-2801 je orálne biologicky dostupný izopropylesterový prekurzor ribonukleozidového analógu EIDD-1931 ( N4-hydroxycytidín ). Hydrolyzuje sa in vivo a distribuuje sa do tkanív, kde sa stáva aktívnou formou 5’-trifosfátu. Aktívne liečivo sa začleňuje do genómu RNA vírusov, čo vedie k akumulácii mutácií známych ako vírusová chybová katastrofa. Nedávne štúdie ukázali, že EIDD-2801 inhibuje replikáciu ľudských a netopierích koronavírusov, vrátane SARS-CoV-2, u myší a epiteliálnych buniek ľudských dýchacích ciest. Ukázalo sa, že aj voči remdesiviru rezistentný mutantný myší vírus hepatitídy má zvýšenú citlivosť na N4-hydroxycytidín. EIDD-2801 vykazuje aktivitu proti vírusu chrípky a koronavírusom. EIDD-2801 má potenciál pre liečbu sezónnej a pandemickej chrípky.

Dávkovanie a dĺžka liečby

  • Vlhká/Suchá FIP: cca 8-10 mg/kg q12h
  • Okulárna FIP: 10-15 mg/kg q12h
  • Neurologická FIP: 15-20 mg/kg q12h

Ako už bolo zmienené, EIDD-2801 je prekurzorom EIDD-1931. Vzťah EIDD-2801 ku EIDD-1931 je teda ekvivalentom vzťahu Remdesiviru a GS-441524. Keďže molekulová hmotnosť EIDD-2801 je 329.31 g-mol a EIDD-1931 259.22 g/mol, dá sa predpokladať, ze vzťah dávkovania EIDD-2801 a EIDD-1931 sa riadi pomerom 1.27 . Inými slovami, pokiaľ použijeme EIDD-1931 v dávkovaní 10mg/kg, mali by sme pre EIDD-2801 použit cca 12.7mg/kg.
Na tomto mieste treba poznamenať, že EIDD-1931 nie je komerčne rozšírený a s najvačšou pravdepodobnosťou sa stretnete s EIDD-2801. Existenciu EIDD-1931 ale treba mať na pamäti pre prípad, že by ste sa k tomuto lieku dostali.

Farmakokinetika EIDD-2801 je iná ako u GS441524 a preto sa lieky podávajú dvakrát denne. Doporučujem prečítať nižšie uvedené články.

Treba si uvedomiť, že kým liečba Covid-19 u ľudí trvá 5 dní, liečba FIP trvá omnoho dlhšie a EIDD-2801 (Molnupiravir) môže mať vedľajšie mutagénne účinky, ktoré ešte nie sú do dôsledkov preskúmané a môžu viesť napríklad k vzniku rakoviny. Z toho dôvodu sa doporučuje liečiť FIP pomocou osvedčeného GS441521 a po Molnupiravire siahnuť až v prípade rezistencie na GS441524.

Dostupnosť Molnupiraviru v ČR/SR

Lagevrio

Na rozdiel od GC441524 sa Molnupiravir dá okrem čierneho trhu ziskať aj legálnym spôsobom na liečbu Covid-19. Liek je samozrejme na predpis.

7.12.2021 rozhodlo Ministerstvo zdravotníctva ČR o dočasnom povolení Molnupiraviru s komerčným názvom Lagevrio. Jedno balenie obsahuje 40 toboliek s obsahom Molnupiraviru 200mg. Nevýhodou týchto toboliek je príliš vysoký obsah účinnej látky a veľmi komplikované delenie pre použitie u mačiek. Každopádne 1 balenie by malo stačiť na celú liečbu obyčajnej vlhkej/suchej FIP pre mačku o hmotnosti do cca 8 kg. Okulárna a neurologická FIP podobne ako u GS441524 vyžadujú vyššie dávkovanie. Vzhľadom na to, že Lagevrio obsahuje Molnupiravir v práškovej forme, nie je možné delenie tobolky v domácich podmienkach a je nutné jej „prekapslovanie“ do menších toboliek, napr. 20mg, ideálne v lekárni. Takže zo 40 kapslí Lavegrio 200mg by ste mali získat 400 kapslí 20mg. Je to spoplatnená služba. Bez toho je prakticky nemožné dosiahnuť použiteľné dávkovanie pre mačku.

Podľa posledných informácií (05.2022) je skutočne možné Lagevrio v lekárni objednať s platným (i veterinárnym) receptom za cca 18-22 tisíc Kč.

Ďalší výrobcovia Molnupiraviru

Na informácie o účinnosti Molnupiraviru pri liečbe FIP samozrejme okamžite reagovali aj čínski výrobcovia liekov, ktorí produkovali GC-376, alebo GS-441524. A tak sa na trhu objavili tablety značky Hero (Hero Plus), Lucky, Kitty Care atd atd.

Ďalšie zdroje informácií o molnupiravire a jeho využití pri liečbe FIP

    sk_SKSK
    en_GBEN sk_SKSK