GS-441524

Mechanizmus účinku

GS-441524 (GS = Gilead Sciences), je nukleosidový analóg a molekulárny prekurzor farmakologicky aktívnej nukleosidovej trifosfátovej molekuly. GS-441524 sa stáva aktívnym až po vnútrobunečnej metabolizácii na trifosfát, ktorý je falošným substrátom pre vírusovú RNA dependentnú RNA polymerázu. Jedná sa teda o inhibítor, ktorý pôsobí ako ukončovacia sekvencia (terminátor) reťazca vírusovej RNA a vírus sa nemôže ďalej replikovať.

Príprava GS-441524 pre injekčné použitie

Počas klinických testov bol GS-441524 rozpustený na koncentráciu 10 alebo 15 mg/ml v roztoku so zložením:

• 5% etanol
• 30% propylénglykol
• 45% PEG 400 (polyetylénglykol)
• 20% voda s HCL pre nastavenie výsledného pH na hodnotu 1,5

Výsledná zmes bola v sterilnej 50ml nádobe pretrepaná do rozpustenia a potom umiestnená do ultrazvukovej lázne na 5-20 minút, kým sa stala celkom čírou. Takto rozpustený liek bol následne uskladnený v chladničke a bol použitý do 3-4 týždňov.

Vyššie uvedené zloženie rozpúšťadla prevzali aj všetci výrobcovia liekov, hoci podľa reakcií mačiek na rôzne značky liekov je zjavné, že nejaké rozdiely v použitej receptúre pre rozpúšťadlo predsa len existujú. Väčšina liekov na trhu sa vyrába v koncentrácii 15mg/ml.